2-Абз - 2-Аминобензоил, обично се комбинује са 2,4-динитрофенилом (Днп) или 3-нитро-тирозином (НитроТир) да би се формирали парови Флуорофор/Куенцхер. ексцитација на 320 нм, емисија на 420 нм.
3-Абз (м-аминобензојева киселина) се може посматрати као -амино киселина. Када се м-аминобензојева киселина угради у пептидне ланце, то резултира крутим заокретом.
4-Абз (п-аминобензојева киселина, ПАБА), као природни дериват бензојеве киселине, такође може да се користи као крути линеарни одстојник.
Абу, Л- -Аминобутирил ((С)-2-Амино-бутаноил), -аминобутирна киселина, је дериват аминокиселине. Због своје структурне сличности са природним аминокиселинама, често се користи у дизајну и синтези пептида и пептидних миметика.
Ац представља ацетил. Н-терминална ацетилација је уобичајена стабилизацијска модификација за пептиде у природи.
Ацм, ацетамидометил, може се уклонити коришћењем Хг(ИИ) или Аг(И). То је једна од најчешће коришћених тиол заштитних група за цистеин када се синтетишу пептиди са вишеструким дисулфидним везама.
АЦТХ (адренокортикотропни хормон) је хормон који лучи предња хипофиза и који стимулише кору надбубрежне жлезде да производи кортикостероиде.
Аад (Л- -аминоадипинска киселина) је непротеиногена амино киселина. Његова структура је слична глутаминској киселини (Глу), са додатном метиленском групом у бочном ланцу.
(2-Аминоетокси)сирћетна киселина, позната и као глицин етил естар или глицин етиламид, може се користити као размакница или линкер у синтези модификације пептида.
1-(1'-адамантил)-1-метил-етоксикарбонил, веома кисело лабилна амино заштитна група у синтези пептида, може се уклонити са 3% ТФА/ЦХ2Цл2
АФЦ (7-Амино-4-трифлуорометилкумарин) је флуоресцентно једињење са ексцитацијом ослобођеног кумарина на 395-400 нм, емисијом на 495-505 нм.
Врсте веће молекуларне тежине настају услед нековалентне адхезије мањих врста. Нарочито код протеина, агрегација је облик денатурације која се може десити на неполарним површинама са секундарним структурама, као што су оне које типично формирају интрамолекуларне интеракције и које су закопане у -хеликама и -листовима протеина. Молекули интерагују једни са другима, понекад формирајући нерастворљиве полимолекуларне облике. Агрегација је у супротности са олигомеризацијом, нормалном интеракцијом правилно пресавијених природних протеина да би се формирали полимери вишег реда.
АХКС, аминохексаноил,6-аминохексанска киселина, такође скраћено Аца или ЛЦ, обично се уводи као кратки неполарни размак између биотина, флуорофора и пептидних секвенци.
2-Аминоизобутерна киселина је ретка непротеинска аминокиселина која је крајњи производ метаболизма пиримидина и излучује се урином и присутна је у неким антибиотицима гљивичног порекла. Такође се користи за замену природних аминокиселина за синтезу пептида.
Алкохоли су она органска једињења која се одликују присуством једне, две или више хидроксилних група (-ОХ) које су везане за атом угљеника у алкил групи или угљоводоничном ланцу. Пептидни алкохоли су клинички кључна једињења која су недовољно истражена у студијама односа структуре и активности (САР) за откривање лекова. На пример, ДАМГО је агонист опиоидног рецептора модификован алкохолом на Ц-терминалу, са секвенцом Тир-{д-Ала}-Гли-{Ме-Пхе}-Гли-ол. Има високу селективност и афинитет за μ-опиоидни рецептор.
Алдехид је органско једињење у коме је карбонилна група везана за атом угљеника на крају угљеничног ланца. Пептидни алдехиди су важна средства у биохемији и хемијској биологији за инхибицију и хемијско онемогућавање протеаза.
Алоц - Алилоксикарбонил, амино заштитна група (такође скраћено Аллоц). Заштита се може уклонити са Пд(ППх3)4.
Алцхајмерова болест, обележена -амилоидним плаковима и тау запетљањима, резултат је синаптичке дисфункције и проблема са путевима чишћења, што узрокује когнитивно оштећење.
7-Амино-4-метилкумарин (АМЦ) је уобичајена флуоресцентна сонда за обележавање пептида у студијама протеазе. Његова коњугација са пептидом гаси флуоресцентни сигнал, а ослобођени АМЦ након цепања протеазе може квантификовати активност ензима, са максимумима ексцитације/емисије од 345/445 нм. На пример, пожељни супстрат флуоресцентног пептида за одређивање активности налик трипсину пречишћеног протеазома, са секвенцом: Ац-Арг-Леу-Арг-АМЦ.
Атријални натриуретски пептид (АНП), хормон који производи и ослобађа преткомора срца као одговор на повећан волумен крви и притисак. Функционише да регулише равнотежу течности и крвни притисак промовишући вазодилатацију, повећавајући производњу урина (диурезу) и смањујући реапсорпцију натријума у бубрезима. Ове акције помажу у сузбијању ефеката високог крвног притиска и преоптерећења течношћу у телу.
Антигени пептиди су кратке аминокиселинске секвенце изведене из протеина или других биомолекула који покрећу имуни одговор организма. Имуни систем препознаје ове пептиде као страни или страни телу, што доводи до активације имуних ћелија као што су Т ћелије и Б ћелије. Антигени пептиди играју кључну улогу у имунолошким одговорима, укључујући адаптивну производњу антитела и развој имунолошке меморије. Они су широко проучавани у имунологији и развоју вакцина због њиховог потенцијала да изазову специфичне имуне одговоре против патогена или абнормалних ћелија.
Асиметрични разгранати пептид
Синтеза асиметричних пептида са 2, 4 и 8 грана може се постићи стратешким убацивањем лизина, аргинина или глутаминске киселине у секвенцу пептида.
Асиметрични диметиларгинин (АДМА)
Асиметрични диметиларгинин (АДМА, Арг(Ме)2) је природно хемијско једињење и ендогени инхибитор синтазе азот оксида (НОС). Фмоц-Арг(Ме)2-ОХ (асиметричан) се може директно користити за синтезу пептида који садрже асиметрични диметиларгинин.
5-Аминовалеринска киселина, може се користити као размакница или линкер у синтези модификације пептида.
Бензилоксиметил (Бом) је киселински лабилна имидазол заштитна група која се користи у Боц-СППС процесу за пептиде који садрже хистидин. Бензилоксиметил производи високо реактивни формалдехид након третмана киселином. Због тога се Бом најбоље цепа у присуству Цис, метоксиамина или других једињења која реагују са алдехидима.
-амино киселине имају своју амино групу везану за -угљеник, који је други атом угљеника удаљен од карбоксилне групе. Општа структурна формула за -амино киселину може се представити као: Р−ЦХ(НХ2)−ЦООХ
Натриуретски пептид Б-типа (БНП), хормон који производи углавном срчане коморе као одговор на прекомерно истезање ћелија срчаног мишића. Он игра кључну улогу у регулисању крвног притиска и равнотеже течности, првенствено промовишући вазодилатацију и повећавајући излучивање натријума кроз бубреге.
т-бутилоксикарбонил (Боц) је веома кисело-лабилеа-амино заштитна група у синтези пептида, може се цепати ТФА/метилен хлоридом (1:1), ХЦл у етил ацетату или диоксану, 98% мравља киселина.
2-(4-Бифенилил)изопропилоксикарбонил (Бпоц) је веома кисело-лабилеа-амино заштитна група у синтези пептида, може се раздвојити са 1% ТФА/метилен хлорида.
Пептиди са 2, 4 и 8 грана могу се постићи стратешким убацивањем лизина, аргинина или глутаминске киселине у пептидну секвенцу.
т-Бутилдиметилсилил (ТБС или ТБДМС) је хидроксил заштитна група компатибилна са Фмоц-СППС. Отпоран је на киселине и може се селективно цепати јонима флуора.
Бензоил је ацил група која се често уводи на Н-крај пептида. Мање је поларан од ацетила (Ац) и може бити као трајна модификација.
Бензил (Бзл) алкилни остатак и заштитна група бочног ланца који се користи за блокирање алкохола (Сер, Тхр, Хип) у синтези пептида. може да се одцепи јаким киселинама или каталитичком хидрогенолизом (нпр. водоник/Пд).
Холецистокинин (ЦЦК) је пептидни хормон који производи слузница горњег црева и налази се у централном нервном систему. Стимулише контракцију жучне кесе, ослобађање ензима панкреаса и утиче на различите гастроинтестиналне процесе.
Пептид повезан са геном калцитонина (ЦГРП) је 37-аминокиселински пептид повезан са калцитонином, амилином и адреномедулином. Постоји у два облика, -ЦГРП (ЦГРП И) и -ЦГРП (ЦГРП ИИ), са сличним биолошким активностима. ЦГРП се првенствено налази у сензорним и централним неуронима, утичући на кардиоваскуларну функцију, метаболизам калцијума и фетоплацентарни васкуларни тонус. Његови рецептори су спојени са Г-протеином и активирају аденилат циклазу, у интеракцији са протеинима који модификују активност рецептора (РАМПс) за специфичност лиганда и ћелијску трговину.
Л-циклохексилаланин (Цха) је неполарни аналог амино киселине фенилаланина, где је ароматични прстен замењен циклохексанским прстеном. Ова замена омогућава проучавање улоге ароматичних амино киселина у интеракцијама као што су π-π интеракције заменом остатака фенилаланина са Цха у експериментима.
Л- -Циклохексилглицин (Цхг) је неполарна аминокиселина која је стерички ометана. Служи као значајан фармацеутски интермедијер, а налази се иу природним производима.
Холестерол се природно производи у јетри и другим ћелијама у телу, али може доћи и из хране коју једемо, посебно из животињских производа као што су месо, живина и пуномасни млечни производи. Холестерол се може повезати са пептидима ради побољшања фармакокинетике.
цис-хидроксипролин, стереоизомер природног транс-хидроксипролина.
Цитрулин је присутан у протеинима као резултат посттранслационе ензимске модификације остатака аргинина.
ЦМК је инхибитор РСК2 киназе са сличном снагом, али мањом хемијском стабилношћу од ФМК.
Натриуретски пептид Ц-типа (ЦНП) је пептид васкуларних ендотелних ћелија, познат по својим вазодилататорним ефектима. Показује структурне и физиолошке сличности са атријалним и можданим натриуретским пептидима (АНП и БНП).
Л- -Циклопентилглицил (Цпг), је неполарна амино киселина која је стерички ометана.
У пептидној секвенци, тај јединствени остатак који је повезан са линеарном секвенцом својом амино групом, остављајући је са слободном карбокси групом. Карбокси група овог остатка може да прође модификације као што је амидација или, у случајевима као што је пироглутамат, унутрашња лактамизација.
Цијанин 3 је црвено-флуоресцентна цијанинска боја коју обично побуђује извор светлости око 558 нм и емитује светлост на приближно 572 нм.
Цијанин 5 је флуорофор цијанинске боје који емитује блиску инфрацрвену флуоресценцију коју обично побуђује извор светлости око 646 нм и емитује светлост на приближно 664 нм.
Л-, -Диаминобутерна киселина је ,ω-диамино киселина, краћи аналог орнитина (Орн) и лизина (Лис). Уз одговарајућу заштиту, ,ω-диамино киселине се могу селективно модификовати на свом Нω положају или уградити да би се створили разгранати пептиди или дендримери.
3-(Диметиламиноазо)бензен-4-карбоксилна киселина, је хромофор повезан са амино групама који се користи у биохемији и молекуларној биологији као гаситељ у преносу енергије флуоресценције резонанце (ФРЕТ), нпр. са ЕДАНС-ом. Ексцитација ДАБЦИЛ-а на 454 нм.
Дабсил ,4-диметиламинобензенсулфонил хлорид, хромофор везан за амино групе који се користи као гаситељ у комбинацији, нпр. са ЕДАНС-ом. Ексцитација Дабсила на 436 нм.
4-Диметиламино-1-нафтален-сулфонил, флуорофор везан за амино групе, ексцитација на 342 нм, емисија на 562 нм.
Л-, -Диаминопропионска киселина (Дап или Дпр) је ,ω-диамино киселина, која је краћи аналог диаминобутерне киселине (Даб), орнитина (Орн) и лизина (Лис). Модификовани деривати ,ω-диамино киселина могу се селективно изменити на свом Нω положају или уградити да би се створили разгранати пептиди или дендримери.
1-(4,4-диметил-2,6-диоксоциклохекс-1-илиден)етил (Дде) је амино-заштитна група која се користи у синтези пептида. Може се селективно одцепити коришћењем 2% хидразин хидрата у диметилформамиду (ДМФ). Нω-Дде омогућава специфично уклањање Дде из амино киселина као што су Дап, Даб, Орн или Лис након Фмоц синтезе пептида у чврстој фази (СППС), олакшавајући модификацију Нω-амино групе на смоли.
Дисулфидне везе су ковалентне везе формиране између две сулфхидрилне (-СХ) групе цистеинских остатака у протеинима.
2,4-диметоксибензил је заштитна група формамида лабилна на киселину која се користи за реверзибилну модификацију кичме у синтези пептида. Они су уграђени током синтезе пептида у чврстој фази (СППС) као амино киселина или дипептид Фмоц-Дмб (Фмоц-Ксаа-ДмбИаа-ОХ), где Фмоц спречава агрегацију пептида и на тај начин промовише ефикасно елонгацију. Дмб такође промовише реакције циклизације и спречава стварање аспарагимида. За разлику од деривата Хмб, Дмб не формира бензоксазепине током активације.
2,4-Динитрофенил је хромофор који је коњугован са амино групама, који се обично користи као гаситељ у супстратима за пренос енергије флуоресцентне резонанце (ФРЕТ).
4,4′-Диметоксидитил, такође познат као бис-(4-метоксифенил)метил, је кисело-лабилна карбоксамидна заштитна група која је компатибилна са Фмоц синтезом пептида у чврстој фази (СППС).
ДОПА, 3,4-дихидроксифенилаланин, је прекурсор неколико кључних неуротрансмитера, укључујући допамин, норепинефрин и епинефрин.
(4,7,10-трикарбоксиметил-1,4,7,10-тетраазациклододецил)-сирћетна киселина, скраћено ДОТА, је циклични хелатор који је типично везан за Н-терминус пептида. ДОТА олакшава обележавање пептида радионуклидима као што су 68Га или 90И за различите биомедицинске примене, укључујући снимање и циљану терапију.
Дифенилметил (дитил), кисело-лабилна Н-, О- и С-заштитна група.
Диетилентриаминпентасирћетна киселина (ДТПА) је користан хелатни агенс за радионуклиде као што су (68)Га, (99м)Тц и (111)Ин, који су применљиви у нуклеарној медицини.
5-[(2-Аминоетил)амино]нафтален-1-сулфонска киселина (ЕДАНС) је флуорофор који се обично повезује са Нω диамино киселина као што је лизин. Често се користи у ФРЕТ подлогама, обично упарен са гаситељима као што је ДАБЦИЛ. ЕДАНС има таласну дужину побуде од 340 нм и емитује на 490 нм.
Полипептид који активира ендотел моноците.
Етил, алкил група и хомолог метила (Ме), користи се за трајне модификације Н- и С-етилације у пептидима.
Мапирање епитопа (мапирање епитопа антигена) је техника која се користи за одређивање специфичних области (тј. епитопа антигена) на антигену које антитела или имуни систем могу препознати. Епитопи антигена се могу поделити на линеарне епитопе и конформационе епитопе. Кроз мапирање епитопа антигена, можемо дубоко разумети однос између структуре и функције антигена, што је од великог значаја у развоју вакцине, дијагностици болести, имунотерапији и другим аспектима.
Неке најчешће коришћене методе мапирања епитопа антигена укључују:
Рендгенска кристалографија: Може директно анализирати тродимензионалну структуру антигена, чиме се одређује положај епитопа.
Нуклеарна магнетна резонанца: Може се користити и за анализу структуре антигена да би се одредио епитоп.
Техника скенирања пептида: Коришћење серије преклапајућих сегмената синтетичких пептида за идентификацију епитопа који се везује за антитело.
На пример, у истраживању и развоју вакцина, разјашњавање кључних епитопа на антигену помаже у дизајнирању ефикаснијих вакцина и изазивању циљанијег имунолошког одговора; у дијагностици болести, одређивање епитопа антигена који се односе на специфичне болести може развити прецизније дијагностичке реагенсе.
5-ФАМ (5-Царбокифлуоресцеин) је флуорофор који се обично користи за обележавање биомолекула, са таласном дужином ексцитације од 490 нм и емисијом на 520 нм.
Флуоресцеин{0}}карбонил је флуорофор везан за амино групе, са таласном дужином ексцитације од 490 нм и емисијом на 520 нм.
Флуоресцеин изотиоцијанат (ФИТЦ) је флуорофор који реагује са амино групама. Када се пептид означава на његовом Н-крају са ФИТЦ, обично се убацује одстојник као што је -аланин или Ахк. ФИТЦ има таласну дужину побуде од 490 нм и емисију на 520 нм.
9-Флуоренилметил је базно-лабилна заштитна група која се користи за О- и С-заштиту.
ФМК, флуорометил кетон, је иреверзибилни инхибитор РСК2 киназе.
9-Флуоренилметоксикарбонил (Фмоц), амино заштитна група у ФМОЦ синтези у чврстој фази, може да се уклони са 20% пиперидина/ДМФ.
Формил је индол заштитна група која се користи у Боц-СППС. Трп(Фор) се цепа ХФ у присуству меркаптана или базама као што је пиперидин.
Пренос енергије флуоресцентне резонанце (ФРЕТ) је пренос нерадијативне енергије са побуђеног флуорофора (донора) до одговарајућег акцептора (гаситеља). Пренос зависи од удаљености, оријентације дипола и спектралног преклапања донора и акцептора. У ФРЕТ супстратима, флуорофор и гаситељ су повезани преко пептидног ланца. Ензимско цепање повећава флуоресценцију раздвајањем донора и акцептора.
Флуоресценција је светлост коју емитује супстанца која апсорбује светлост или друго електромагнетно зрачење. Ово се дешава када молекули звани флуорофори апсорбују фотоне одређене таласне дужине, постану узбуђени, а затим емитују фотоне и враћају се у основно стање. Емитована светлост обично има дужу таласну дужину и нижу енергију од апсорбоване светлости, што резултира карактеристичним спектром флуоресценције. Овај феномен се широко користи у различите научне и медицинске сврхе, укључујући микроскопију, проточну цитометрију и флуоресцентну спектроскопију.
Гастрични инхибиторни полипептид (ГИП), такође познат као инсулинотропни пептид зависан од глукозе, припада породици хормона секретина. Стимулише лучење инсулина, инхибира лучење желудачне киселине и игра кључну улогу у регулисању лучења инсулина и хомеостазе глукозе.
Л- -Карбоксиглутаминска киселина (Гла) се формира пост-транслационом карбоксилацијом глутаминске киселине, што резултира протеинима способним да везују јоне калцијума, као што је остеокалцин. Пептиди који садрже Гла идеално се синтетишу коришћењем Фмоц синтезе пептида у чврстој фази (СППС), пошто Гла може да се подвргне декарбоксилацији да би се добила глутаминска киселина у присуству јаких киселина.
Пептиди слични глукагону су чланови суперфамилије глукагона пептидних хормона који потичу из Ц-терминалног региона проглукагона. Пре свега их синтетишу цревне Л ћелије.
Гонадотропин-ослобађајући хормон (ЛХРХ) је декапептидни хормон који се производи у неуросекреторним ћелијама хипоталамуса и ослобађа у пулсирајућим налетима у циркулацију портала хипофизе. Пулсирајућа секреција је критична за репродуктивне функције, сексуални развој и диференцијацију.
Хормон који ослобађа хормон раста (ГХРХ), такође познат као соматорелин, је пептидни хормон хипоталамуса који стимулише хипофизу да ослобађа и синтетише хормон раста.
Хормон који ослобађа хормон раста (ГХРХ), такође познат као соматорелин, је пептидни хормон хипоталамуса који стимулише хипофизу да ослобађа и синтетише хормон раста.
Хумани леукоцитни антиген (ХЛА) се односи на групу протеина који се налазе на површини ћелија који играју кључну улогу у препознавању страних супстанци од стране имуног система. Они су кодирани генима главног комплекса хистокомпатибилности (МХЦ) код људи и неопходни су за презентацију антигена Т ћелијама, омогућавајући имунолошком систему да направи разлику између сопствених и не-ја ћелија. ХЛА молекули су веома разноврсни и полиморфни, што значајно доприноси индивидуалном имунолошком одговору и подложности аутоимуним болестима и одбацивању трансплантата.
2-хидрокси-4-метоксибензил је заштитна група формамида лабилна на киселину која се користи за реверзибилну модификацију кичме у синтези пептида. Уграђен је као амино киселина или Фмоц-Хмб дипептид (Фмоц-Ксаа-ХмбИаа-ОХ) током синтезе Фмоц пептида у чврстој фази (СППС), спречавајући агрегацију и омогућавајући ефикасно проширење пептида. Хмб такође помаже у реакцијама циклизације и спречава стварање аспарагина.
Л-хомоаргинин је хомолог Л-аргинина, скраћено Хар, и може се наћи у плазми и урину. Хомоаргинин је резултат гванидинације лизина, која се такође може извршити на пептидима и протеинима.
Хомоцитрулин је хомолог Л-цитрулина, скраћено Хци, и може се открити у људском урину.
Л-хомоцистеин је хомолог цистеина, скраћено Хци, а производи се деметилацијом метионина. Повишени нивои Хци у крви су фактор ризика за кардиоваскуларне и неуродегенеративне болести. За разлику од Цис деривата, Хци деривати се не рацемизују током купловања, као ни -елимин.
Хомолози Л-леуцина, скраћено Хле.
Хомофенилаланин, хомолог фенилаланина, скраћено Хпх, је компонента АЦЕ и инхибитора ренина. Фмоц-Хомопхе-ОХ је потенцијални антиинфламаторни лек.
Л-хомопролин или Л-пиколна киселина, скраћено као Пип или Хпр. Хомолог пролина Хпр је производ разградње Л-лизина. Оба енантиомера се могу детектовати у људској плазми. Пошто остаци пролина снажно утичу на конформацију пептида, замена Про са Хпр (или азетидин-2-карбоксилном киселином (Азе)) може да модулише његову секундарну структуру.
Л-трансхидроксипролин се производи пост-транслационо оксидацијом пролина. Хип је главна компонента колагена и протеина дагњи.
Изосерин, изомер Л-серина, је -амино киселина.
ивДде, амино заштитна група, може да се скине са заштите и одцепи са 2% хидразин хидрата у ДМФ. ивДде је стабилнији од Дде на честе вишеструке третмане пиперидином током Фмоц-СППС. Нω-ивДде се може селективно уклонити из Дап, Даб Орн или Лис, омогућавајући постсинтетичку модификацију Нω-амино групе на смоли.
Хемоцијанин кључаонице (КЛХ) је велики металопротеин са више подјединица који носи кисеоник који се налази у хемолимфи џиновског хемоцијанина лимпета кључаонице. Као носач антигена, КЛХ обично повећава имуногеност и способност фиксирања антигена спајањем циљних полипептидних секвенци, значајно промовишући стварање ефикасних, специфичних и функционалних антитела.
Хормон који ослобађа лутеинизирајући хормон (ЛХРХ или ГнРХ) је декапептидни хормон који синтетишу неуросекреторне ћелије у хипоталамусу и који се пулсно ослобађа у циркулацију портала хипофизе. Пулсирајућа секреција је критична за репродуктивну функцију, сексуални развој и диференцијацију.
У дизајну и синтези пептида, истраживачи могу да уметну линкер између биотина или флуоресцентног и пептида. Уобичајени хидрофобни одстојник је аминохексанска киселина (Ахк), а уобичајени хидрофилни одстојник је поли(етилен) гликол (ПЕГ).
Процес сушења замрзавањем, који уклања течност из материјала осетљивих на топлоту. Материјал се замрзава, ставља под висок вакуум и чува на ниским температурама. Притисак који ствара вакуум узрокује да лед прелази из чврстог у гасовито стање без проласка кроз течно стање. Пептиди се обично испоручују као лиофилизовани прах.
Течна хроматографија-масена спектрометрија је свестрана аналитичка техника која интегрише течну хроматографију са масеном спектрометријом да би пружила детаљне информације о саставу и структури молекула унутар сложених узорака.
Вишеструки антигени пептиди. Вишеструки антигенски пептид је један моћан начин за производњу анти-пептидних антитела високог титра и синтетичких пептидних вакцина.
Масена спектрометрија уз помоћ ласерске десорпције/јонизације (МАЛДИ-МС) је аналитичка техника која се користи за мерење односа масе и наелектрисања јона. Посебно је користан за анализу биомолекула као што су пептиди, протеини и полимери.
Масена спектрометрија (МС) је моћна аналитичка техника која се користи за мерење односа масе и наелектрисања (м/з) јона.
4-Метокси- -нафтиламид, скраћено МНА, је флуорофор који је обично везан за супстрат карбоксипептидазе на Ц крају. Цепани 4М НА побуђује на 335-350 нм и емитује на 410-440 нм
Метоксибензенсулфонил (Мбс) је гванидил заштитна група која се користи у синтези пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС). Заштита ове заштитне групе може бити уклоњена цепањем са флуороводоником (ХФ).
4-Метилбензил (Мбзл) је сулфхидрилна заштитна група која се користи у синтези пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС). Мбзл је стабилнији од метоксибензила (Моб) под честим третманима трифлуоросирћетном киселином (ТФА) и може се уклонити цепањем флуороводоника (ХФ).
(7-Метоксикумарин-4-}ил)сирћетна киселина (Мца) је флуорофор који се може повезати са амино групом.
Мца се везује за динитрофенил (Днп) за супстрате флуоресцентног резонантног преноса енергије (ФРЕТ). Таласна дужина ексцитације је 325 нм, а таласна дужина емисије је 392 нм.
Хормон који концентрише меланин (МЦХ) је циклични неуропептид који је први пут изолован из риба и пацова. МЦХ је првенствено укључен у регулисање пигментације коже код костних риба и понашања храњења код сисара.
Метил, најједноставнији алкил супституент, је укључен у Н-, О- и С-метилацију, које чине трајне модификације пептида.
3-Метоксисукцинил, који одговара деаминованом Асп(ОМе), је поларна Н-терминална блокирајућа група која се обично инкорпорира у супстрате карбоксипептидазе.
Метилација је посттранслациона модификација (ПТМ) пептида и протеина где се метил група (-ЦХ3) ензимски додаје специфичним остацима аминокиселина, обично лизину (Лис), аргинину (Арг), хистидину (Хис) или глутамату ( Глу). Ова модификација може значајно утицати на функцију протеина, стабилност и интеракције са другим молекулима, чиме игра кључну улогу у регулисању различитих ћелијских процеса укључујући експресију гена, трансдукцију сигнала и интеракције протеин-протеин.
Главни комплекс хистокомпатибилности (МХЦ) је генетски регион који садржи гене који кодирају МХЦ молекуле. Ови молекули играју кључну улогу у имунолошком систему и аутоимуности. Код људи, овај комплекс је познат и као систем хуманог леукоцитног антигена (ХЛА).
Молекули МХЦ класе И (МХЦ И) су протеини на површини ћелије који представљају пептиде из унутрашњости ћелије до цитотоксичних Т ћелија. Ово помаже имуним ћелијама да препознају и униште инфициране или абнормалне ћелије, што је кључно за имунолошку одбрану од патогена и рака.
Молекули МХЦ класе ИИ (МХЦ ИИ) су протеини ћелијске површине који Т ћелијама помагачима представљају пептиде изведене из страних супстанци. Ова интеракција је неопходна за координацију имунолошких одговора и активирање других имуних ћелија против патогена.
Монометиловани аргинин (ММА) је посттранслациона модификација где се једна метил група (-ЦХ3) ензимски додаје гванидино азоту остатка аргинина унутар пептида или протеина
3-меркаптопропиламин, може да се користи као пептидни лиганд или модификатор у различитим биохемијским и биомедицинским применама.
Миристоилација је процес модификације липида у коме је миристоил група, која се састоји од 14-угљиком засићене масне киселине, ковалентно везана за Н-терминус пептида. Ова модификација служи за причвршћивање протеина на ћелијску мембрану, олакшавајући његову локализацију и учешће у различитим ћелијским процесима.
-(1-нафтил)-Л-аланин је дериват неполарне амино киселине сличан фенилаланину, али са нафтил групом уместо фенил групе.
-(2-Нафтил)аланин је дериват неполарне амино киселине сличан фенилаланину, али са нафтил групом уместо фенил групе.
3-нитробенз-2-окса-1, 3-диазол (НБД) се обично уводи коњугацијом реагенса НБД-Цл са пептидом. НБД-обележени пептиди се широко бирају због њихове корисности у студијама које се фокусирају на мембране и ћелијску биологију.
Н-етиламид се може сматрати декарбоксилованим обликом Ц-терминалног аланина. У бусерелину агонисту ЛХРХ, НХЕт служи као аналог Ц-терминалног глицинамида. Пептид Н-етиламид је отпоран на разградњу карбоксипептидазама.
Л-норлеуцин (Нле) је стабилан изостер Л-метионина. Када је биолошка активност пептида угрожена због формирања сулфоксида, Нле може бити замењен Мет без промене његовог функционалног понашања.
НОТА, 1,4,7-триазациклононан-1,4,7-трисирћетна киселина, је бифункционални хелатор који служи као оквир за конструисање ПЕТ алата за снимање. Такође се користи у дизајну сонде и појачавању сигнала кроз мултивалентне ефекте и има потенцијалну примену као дијагностички радиофармацеутски галијум.
Н-Ме се обично односи на Н-метилацију, хемијску модификацију у којој је метил група (-ЦХ3) везана за атом азота у молекулу, као што су Н-Ме-Гли, Н-Ме-Сер, Н-Ме -Тир, Н-Ме-Тхр, Н-Ме-Асп, Н-Ме-Глу, Н-Ме-Ала, Н-Ме-Пхе, Н-Ме-Леу, Н-Ме-Иле, Н-Ме-Вал, Н-Ме-Мет, Н-Ме-Нле, Н-Ме-Нва, итд.
НОДАГА,1,4,7-триазациклононан,1-глутарна киселина-4,7-дијасирћетна киселина, је изванредан бифункционални хелатор за дизајн и развој органометалних радиофармацеутика, који нуди значајне потенцијал за примену у дијагностичком имиџингу и циљаној радиотерапији.
2-Нитрофенилтио (Нпс) је С-заштитна група која се користи у синтези пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС). Може се цепати помоћу тиола, посебно преко слободне сулфхидрилне групе цистеина (Цис), што доводи до истовременог стварања дисулфидне везе.
Неуропептид И (НПИ) је истакнути неуропептид у мозгу и део породице неуропептида И, која укључује полипептид панкреаса (ПП) и пептид ИИ (ПИИ).
2-Нитро-2-пиридилсулфенил (Нпис) је С-заштитна група која је компатибилна са синтезом пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС). Нпис може да се цепа тиолима, посебно преко слободне сулфхидрилне групе цистеина (Цис), што доводи до истовременог стварања дисулфидне везе.
Норвалин је неполарна алифатична амино киселина и хомолог -аминобутерне киселине (Абу).
-Нафтиламид је флуорофор који се обично користи у супстратима карбоксипептидазе, типично везан на Ц-терминусу пептида. Цепани НА побуђује на 330 нм и емитује на 370 нм.
-Нафтиламид је флуорофор који се обично користи у супстратима карбоксипептидазе, типично везан на Ц-терминусу пептида. Цепана НА на 320-340 нм, емисија на 410-420 нм.
Алил естар је карбоксилна заштитна група која је компатибилна са синтезом пептида у чврстој фази на бази Фмоц и Боц (СППС). Слично Алоц-у, алил естри се могу селективно уклонити третманом са Пд(ППх3)4. У Фмоц-СППС, Асп(ОАлл) је подложан формирању аспартимида катализованом базом.
Бензил естар, карбоксилна заштитна група, може се уклонити каталитичком хидрогенацијом (нпр. Х2/Пд) или јаким киселинама.
ОцХек је стандардна карбоксилна заштитна група која се користи у синтези пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС).
4-(Н-[1(4,4-диметил-2,6-диоксоциклохексилиден)-3-етилбутил]амино)бензил естар (ОДмаб) је заштитни карбоксил група која се користи у синтези пептида на чврстој фази на бази Фмоц (Фмоц-СППС). Може да се одцепи и скине заштита коришћењем 2% хидразин хидрата у ДМФ.
2,4-Диметоксибензил естар је високо киселински лабилна карбоксилна заштитна група која се може уклонити употребом 1% ТФА у дихлорометану.
Етил естар, Због строгих услова потребних за уклањање етил естара, модификовање пептида етил естрима може побољшати њихову липофилност и стабилност.
9-Флуоренилметил естар је базно-лабилна карбоксилна заштитна група која се може уклонити коришћењем пиперидина у ДМФ-у.
Хексил естри, Због строгих услова потребних за уклањање етил естара, модификовање пептида етил естрима може побољшати њихову липофилност и стабилност.
Л-Отахидроиндол-2-карбоксилна киселина (Оиц) је неполарна ометана амино киселина. Уметање ове аминокиселине сродне пролину у полипептидну секвенцу снажно утиче на конформацију пептида.
Метил естри су полутрајне Ц-терминалне заштитне групе у течно-фазној синтези и могу се конвертовати у пептидне хидразиде, прекурсоре реактивних пептидних азида. Азидно купловање остаје најпопуларнији метод спајања фрагмената у синтези пептида у течној фази.
3-Метилпент-3-ил естар (ОМпе) је кисело-лабилна карбоксилна заштитна група која се често користи за заштиту карбоксилне групе аспарагинске киселине (Асп) у синтези пептида на чврстој фази на бази Фмоц (Фмоц-СППС ).Овај стерички захтевнији аналог терц-бутил естра је развијен посебно да смањи аспарагимид катализован базом формирање.
Орто-нитрофенил естри Боц- или З-амино киселина су претходно активирани деривати који се користе у синтези раствора пептида.
Орнитин (Орн) се производи из аргинина током циклуса уреје и такође се може посматрати у пептидима као производ разградње аргинина. Формирање орна ацилацијом гванидинског дела аргинина је уобичајена споредна реакција у синтези пептида.
Хидроксисукцинимид естар (ОСу, скраћено НХС) је претходно активирани дериват амино киселине који се обично користи у синтези пептида, посебно у модификацији пептида. ОСу естри су безбедни, нестерични, компатибилни са воденим системима и лаки за руковање.
Терц-бутил естар, киселински лабилна карбоксилна заштитна група за аминокиселине у синтези пептида.
4-аминобензојева киселина (пара-аминобензојева киселина), може се користити за синтезу повезивача коњугата антитело-лек. На пример, Мал-ПЕГ2-Вал-Цит-ПАБА је линкер коњугата лека који се може цепити са антителом (АДЦ).
ПАБЦ (пара-аминобензил карбамат) је хемијско једињење које се користи у синтези коњугата антитело-лек (АДЦ) као повезивач. Олакшава везивање лекова за антитела на контролисан начин, омогућавајући циљану испоруку лекова у терапијама рака и другим биомедицинским применама. На пример, Мц-Вал-Цит-ПАБЦ-ПНП је линкер који се може цепати катепсином који се користи у коњугатима антитело-лек (АДЦ).
Полипептид који активира аденилат циклазу хипофизе (ПАЦАП) је високо конзервиран неуропептид који је истакнуто изражен у мозгу сисара. Своје биолошке ефекте испољава повећањем интрацелуларног цикличног АМП-а кроз интеракцију рецептора.
Палмитоил, неполарна ацил група уведена на Н-крај или страну. Палмитоилација је такође примећена као посттранслациона модификација протеина.
Фенилацетамид метил смола је смола дизајнирана посебно за синтезу пептида у чврстој фази на бази Боц (Боц-СППС). Пептиди синтетисани на овој смоли могу се ослободити ХФ цепањем.
У коњугатима антитело-лек (АДЦ), линкер повезује антитело са цитотоксичним оптерећењем. Избор корисног оптерећења је критичан јер одређује ефикасност и специфичност АДЦ-а у давању терапије циљним ткивима кроз специфичне механизме ослобађања.
2,2,4,6,7-Пентаметилдихидробензофуран-5-сулфонил (Пбф) је пожељна гванидино заштитна група која се користи у синтези пептида на чврстој фази на бази Фмоц (Фмоц-СППС). Показује нешто већу киселинску лабилност у поређењу са Пмц.
Пенициламин је аналог Л-цистеина који се карактерише супституцијом метил групе (-ЦХ3) са карбоксилном киселином (-ЦООХ).
Самосастављање пептида је када се пептиди природно уређују у уређене структуре без спољне интервенције. овај процес је вођен нековалентним интеракцијама као што су водоничне везе, хидрофобне интеракције, електростатичке силе и π-π слагање. Самосастављање пептида може довести до формирања различитих наноструктура укључујући влакна, сфере, листове и гелове, који имају примену у науци о материјалима, биотехнологији и медицини.
Фенилацетил (Пхенилац или Пхац) је ацил група типично повезана на Н-крају пептида, коју карактерише нижи поларитет у поређењу са ацетилом (Ац). Он чини трајну модификацију пептида.
фенилглицин (Пхг) је дериват амино киселине где фенил група замењује атом водоника у молекулу глицина
Пептид хистидин изолеуцин (ПХИ), свињски пептид повезан са ВИП и секретином.
Пептид хистидин метионин (ПХМ), људски пептид повезан са ВИП.
Изоелектрична тачка (пИ) је дефинисана као ниво пХ на коме протеин/пептид има нето наелектрисање од нуле (Смолуцх ет ал., 2016).
2,2,5,7,8-Пентаметилхроман-6-сулфонил (Пмц) је гванидинил заштитна група која се обично користи у синтези пептида у чврстој фази на бази Фмоц (Фмоц-СППС). Познато је по томе што је нешто мање отпоран на киселине у поређењу са Пбф.
п-нитроанилин, хромофор, је типично коњугован са Ц-терминусом супстрата карбоксипептидазе. Апсорпција ослобођеног п-нитроанилина се обично мери на таласним дужинама око 405 или 410 нм.
Л-Пропаргилглицин (Пра) производе микроорганизми. Ова аминокиселина, коју карактерише структура троструке везе, веома је цењена као основна јединица за синтезу пептида способних да се укључе у реакције „хемије клика“, привлачећи значајну пажњу у овој области.
Паратироидни хормон (ПТХ) је пептидни хормон који ослобађају паратироидне жлезде, кључан за одржавање хомеостазе калцијума и фосфора у екстрацелуларној течности.
Пост-транслационе модификације (ПТМ) протеина додају функционалне групе или протеине, секу регулаторне подјединице или разлажу целе протеине. Ове промене, попут фосфорилације, гликозилације, метилације, ацетилације, липидације, убиквитинације, нитрозилације и протеолизе, утичу на то како ћелије функционишу нормално и током болести. Разумевање ПТМ-а је кључно за основна истраживања и проналажење нових третмана.
пироглутаминска киселина, такође позната по скраћеницама као што су Пгл, Глп, пГлу или
фенилазобензилметоксикарбонил је хромофорна Н-заштитна група која се користи у синтези пептида, која се може цепати каталитичком хидрогенацијом или јаком киселином. Показује максималне таласне дужине апсорпције на 229 нм, 320 нм и 441 нм.
Пар за гашење се састоји од флуоресцентног молекула (флуорофора) и молекула гаситеља који се користи у истраживањима и тестовима заснованим на флуоресценцији. Гасилац апсорбује светлост коју емитује флуорофор, смањујући његову флуоресценцију. Када су флуорофор и гаситељ раздвојени, као што је биохемијска реакција, сигнал флуоресценције се повећава. Ово омогућава истраживачима да мере промене и интеракције у реалном времену. Ова техника се обично користи у апликацијама као што су ПЦР у реалном времену, молекуларне сонде и ФРЕТ (Форстер Ресонанце Енерги Трансфер) тестови.
Флуор-18 је радиолиганд који се обично користи у ПЕТ имиџингу за процену метаболизма глукозе у ткивима и обично се користи у дијагностици рака и снимању мозга.
Насумична библиотека пептида
Библиотека насумичних пептида је колекција многих кратких пептидних секвенци генерисаних насумично. Сваки пептид у библиотеци има специфичан број аминокиселина са насумично одређеним секвенцама, стварајући разнолик спектар пептидних молекула. Истраживачи користе ове библиотеке за скрининг пептида са специфичним својствима, биолошким активностима или интеракцијама са циљним молекулима. Они су посебно корисни у откривању лекова, имунологији и студијама интеракција протеин-протеин, помажући у идентификацији нових терапеутика и разумевању сложених биолошких процеса.
Остатак је појединачна аминокиселина унутар пептида или протеина. Како се аминокиселине спајају преко пептидних веза да би формирале ове ланце, свака аминокиселинска јединица се назива остатак. Овај термин се користи зато што током формирања пептидне везе, свака амино киселина губи молекул воде (Х2О), остављајући иза себе оно што се назива остатак.
Смола је нерастворљиви полимер који се користи у синтези пептида у чврстој фази (СППС) као чврста подлога за континуирано додавање аминокиселина. Зрнца смоле обезбеђују стабилну и инертну површину за коју су ковалентно везане почетне аминокиселине, омогућавајући да се пептидни ланац изгради остатак по остатак.
Родамин Б је светло ружичаста до црвена боја са таласном дужином побуде обично око 540-570 нм и опсегом емитоване светлости од 560-580 нм. Обично је коњугован са пептидном секвенцом преко Н-терминалне амино групе пептида
Реверзно-фазни течни хроматограф високих перформанси.
Лекови односа структуре и активности (САР) се развијају проучавањем односа између хемијске структуре лека и његове биолошке активности.
Саркозин, најједноставнија Н-алкилована амино киселина.
Симетрични диметиларгинин(СДМА, Арг(Ме)2), Фмоц-Арг(Ме)2-ОХ (симетричан) се могу директно користити за синтезу пептида који садрже симетрични диметиларгинин.
Солид-пхасе пептиде синтхесис (СППС) је метода за хемијску синтезу пептида, где се пептиди постепено састављају на чврстој подлози или смоли узастопним додавањем заштићених амино киселина. СППС обухвата две стратегије: Фмоц-СППС и Боц-СППС, које се разликују по избору заштитних група за Н-амино групу (Фмоц или Боц) и заштитних група бочног ланца. Одабрани тип Н-амино заштитне групе диктира стратегију заштите бочног ланца и услове за коначно цепање пептида од смоле.
Статин, скраћено Ста, је непротеинска аминокиселина која се често користи у дизајну пептидних миметика, посебно у синтези инхибитора протеазе.
Терт-Бутилтио (СтБу) је С-заштитна група која се цепа редукцијом фосфина и компатибилна је са Боц-СППС.
Сукцинил је поларна модификација Н-терминала која одговара деаминованом аспартату и типично је уграђена у супстрате карбоксипептидазе.
ТАМРА, такође скраћено ТМР, је флуорофор који се може везати за амино групу. Често се користи у комбинацији са ФАМ за ФРЕТ подлоге. ТАМРА има таласну дужину ексцитације од 485 нм и таласну дужину емисије од 535 нм.
Терц-бутил је заштитна група лабилна на киселину која се обично користи за алкохоле и феноле, а која се може одцепити коришћењем трифлуоросирћетне киселине (ТФА).
Триетиламонијум фосфат је пуфер који се користи у ХПЛЦ мобилним фазама реверзне фазе.
Трифлуоросирћетна киселина (ТФА) је коришћена за цепање пептида од смоле у Фмоц-СППС и за уклањање заштитних група добијених из тБу.
Трифлуорометансулфонска киселина (ТФМСА) је јача киселина од ТФА. ТФМСА се може користити као безбеднија алтернатива високо токсичном ХФ за последњи корак цепања у Боц-СППС стратегији.
Л-терт-леуцин (Тле) је неполарна амино киселина са стерички захтевним бочним ланцима која дестабилизује -хелике.
2,4,6-Триметоксибензил је кисело-лабилна Асн и Глн амид заштитна група која се користи у Фмоц-СППС.
Тосил се користи као заштитна група за гванидин и имидазол у Боц-СППС-у и може се уклонити помоћу На/НХ3
Тритил (Трт) је заштитна група лабилна на киселину која се користи за Асн, Цис, Глн и Хис остатке у Фмоц-СППС. Може се селективно уклонити употребом трифлуоросирћетне киселине (ТФА).
Чисти пептиди обично постоје у белом праху након сушења замрзавањем.
Васоактивни интестинални пептид (ВИП) је 28-аминокиселински пептид који припада суперфамилији пептида глукагон-грелин-секретин.
9-Ксантхидрил (Ксан) је заштитна група за амиде лабилна на киселину која се користи за Асн и Глн остатке у Боц-СППС. Ксан се може селективно уклонити употребом ТФА.
Када је пептид обележен ФАМ флуоресцеином, лиофилизовани прах обично показује жути изглед.
З-бензилоксикарбонил, скраћено као З или Цбз, користи се као амино заштитна група у синтези пептида. Може се уклонити хидрогенолизом или јаким киселинама као чиста ХФ или ХБр/сирћетна киселина.